Mavacamten

Что такое Мавакамтен?

Мавакамтен (код разработки MYK-461) — это лучший в своём классе селективный аллостерический ингибитор сердечного миозина. Это первый фармакологический препарат, одобренный для воздействия на основные патофизиологические механизмы гипертрофическая кардиомиопатия (ГКМ) — состояние, характеризующееся чрезмерным сокращением сердечной мышцы, гиперконтрактильностью и нарушением расслабления (диастолической дисфункцией).

Механизм действия: Мавакамтен избирательно связывается с каталитическим доменом АТФазы сердечного миозина, уменьшая количество миозиновых головок, способных связываться с актином. Это снижает сократительную способность сердца, уменьшает градиент давления в тракте оттока левого желудочка (LVOT) и улучшает диастолическое наполнение.

Основные особенности химической структуры:

• Низкомолекулярное соединение (молекулярная масса 273,33)

• Алостерический модулятор (неконкурентный по отношению к АТФ)

• Обладает высокой селективностью в отношении сердечного миозина (по сравнению с миозином гладких мышц или скелетных мышц)

• Биодоступность при пероральном приеме (хорошо всасывается)

Синоним:MYK-461 (SAR-439152); SAR439152; SAR439152; SAR-439152; SAR-439152; SAR439152;SAR439152;MYK-461;MYK461;MYK461;MAVACAMTEN;MYK-461-Mavacamten|SAR439152;Мавакамтен (MYK-461; 2,4(1H,3H)-пиримидиндион, 3-(1-метилэтил)-6-[[(1S)-1-фенилэтил]амино]-