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マバカムテン

製品名	マバカムテン
別名	MYK-461
CAS番号	1642288-47-8
分子式	C₁₅H₁₉N₃O₂
分子量	273.33 g/mol
外観	白色からオフホワイトの結晶性粉末
純度（HPLC）	≥ 99.0%
乾燥減量	≤ 0.5%
重金属	10 ppm以下

マバカムテンとは何ですか？

マバカムテン（開発コード MYK-461）は、 心臓ミオシンに対する、同種初の選択的アロステリック阻害剤. 。これは、その根本的な病態生理を標的とするものとして承認された初の薬剤であり、 肥大型心筋症（HCM） —心筋の過剰な収縮、収縮亢進、および弛緩障害（拡張機能障害）を特徴とする状態。.

作用機序： マバカムテンは、心筋ミオシンATPaseの触媒ドメインに選択的に結合し、アクチンと結合可能なミオシンヘッドの数を減少させる。これにより、心収縮力が低下し、左心室流出路（LVOT）の圧較差が減少するとともに、拡張期充満が改善される。.

化学構造の主な特徴：

低分子化合物（分子量 273.33）
アロステリックモジュレーター（ATP非競合型）
心筋ミオシンに対して極めて高い選択性を示す（平滑筋ミオシンや骨格筋ミオシンと比較して）
経口バイオアベイラビリティ（吸収率が高い）

同義語：MYK-461(SAR-439152);SAR439152;SAR439152;SAR-439152;SAR-439152;SAR439152;SAR439152;MYK-461;MYK461;MYK461;MAVACAMTEN;MYK-461-Mavacamten|SAR439152;マバカムテン(MYK-461;2,4(1H,3H)-ピリミジンジオン、3-(1-メチルエチル)-6-[[(1S)-1-フェニルエチル]アミノ]-

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