Sildenafil

Sildenafil, ein weißes, kristallines Pulver mit der Summenformel C₂₂H₃₀N₆O₄S und einer Dichte von 1,39 g/cm³, auch bekannt als Sildenafil, ist ein Medikament gegen erektile Dysfunktion bei Männern, das zufällig während der Entwicklung von Arzneimitteln gegen Herz-Kreislauf-Erkrankungen entdeckt wurde. Es ist unter seinem Handelsnamen Viagra weithin bekannt.

Pharmakodynamik

Wirkung von Sildenafil auf die Erektionsreaktion des Penis

Sildenafil (Viagra) ist ein hochselektiver Phosphodiesterase-Typ-5-Hemmer (PDE5-Hemmer). PDE5 wird im Gewebe der Schwellkörper des Penis in hohem Maße exprimiert, während seine Expression in anderen Geweben (einschließlich Thrombozyten, glatter Gefäß- und viszeraler Muskulatur sowie Skelettmuskulatur) gering ist. Durch die selektive Hemmung von PDE5 verstärkt Sildenafil den Stickstoffmonoxid (NO)-cGMP-Signalweg und erhöht den cGMP-Spiegel, was zu einer Entspannung der glatten Muskulatur der Schwellkörper des Penis führt und es Patienten mit erektiler Dysfunktion ermöglicht, eine natürliche Erektion als Reaktion auf sexuelle Stimulation zu erreichen.

Die erektile Reaktion nimmt im Allgemeinen mit steigender Sildenafil-Dosis und Plasma-Konzentration zu. Studien zeigen, dass die pharmakodynamische Wirkung bis zu 4 Stunden anhält, wobei die Reaktion im Vergleich zu der nach 2 Stunden schwächer ausfällt.

Wirkung von Sildenafil auf die Reaktion des Herzmuskels

PDE5 kommt weder in normalem noch in erkranktem Herzleitungsgewebe, in Kardiomyozyten, Endothelzellen und lymphatischem Gewebe vor. Daher hat Sildenafil (ein PDE5-Hemmer) keine positiv inotrope Wirkung und beeinflusst die Kontraktionsfunktion des Herzmuskels nicht direkt.

Sildenafil

Technische Daten