MariTide

同義語： LY3305677、MARITIDE、GLP-1/GIP二重アゴニスト、OXM-3類似体、グルカゴン/GLP-1受容体二重アゴニスト

MariTideは、グルカゴン様ペプチド-1（GLP-1）受容体およびグルコース依存性インスリン分泌促進ポリペプチド（GIP）受容体のデュアルアゴニストとして設計された合成ペプチドであり、さらにグルカゴン受容体に対しても活性を示します。 この独自の三重アゴニストとしての特性は、各受容体が持つ相補的な代謝上の利点を最大限に活用するよう設計されています。すなわち、GLP-1は血糖コントロールと食欲抑制、GIPはインスリン感受性の向上と脂肪組織の調節、そしてグルカゴンはエネルギー消費と脂質代謝にそれぞれ寄与します。 このペプチドには、半減期を延長するために非天然アミノ酸と脂肪酸側鎖が組み込まれており、これにより週1回の投与が可能となっている。その分子構造はオキシントモデュリン（OXM）の骨格に基づいており、安定性と受容体親和性を高めるために改変が施されている。.

MariTideは、固相ペプチド合成法により製造され、分取HPLCによって精製されることで、高純度と安定した生物活性を確保しています。本製品は、再構成用の凍結乾燥粉末として提供され、前臨床および臨床研究用途に適しています。 本化合物は、cGMP準拠の条件下で製造され、医薬品開発の要件を満たすよう厳格な品質管理が行われています。.

代謝性疾患治療薬の競争の激しい市場において、MariTideは、バランスのとれた受容体活性化作用と有望な臨床プロファイルにより、他とは一線を画しています。現在、肥満、2型糖尿病、および関連する代謝性疾患の治療薬として研究が進められています。 研究者たちは、マリタイドが単一または二重アゴニストと比較して、優れた減量効果と血糖コントロール効果をもたらす可能性を高く評価しており、多受容体標的戦略を研究するための貴重なツールとなっています。.

化学構造と性質

MariTideは、分子量約4600 Daの39アミノ酸からなるペプチドです。このペプチドは、らせん構造の安定性を高め、酵素による分解に耐えるよう、α-アミノイソ酪酸（Aib）による置換を含む修飾された骨格を特徴としています。 C-16脂肪二酸基は、リンカーを介して20番目のリジン残基に結合しており、アルブミンへの結合を促進し、血中滞留時間を延長します。このペプチドは水および生理的緩衝液に高い溶解性を示し、溶液中では主にα-ヘリックス構造をとります。この構造は、受容体との相互作用において極めて重要です。.

作用機序

• GLP-1受容体の活性化: 血糖値に依存してインスリン分泌を促進し、グルカゴンの放出を抑制し、胃内容物の排出を遅らせ、中枢神経系の経路を通じて食欲を低下させる。.
• GIP受容体の活性化: インスリン感受性を高め、脂肪細胞の分化と脂質貯蔵を促進し、骨密度の向上につながる可能性がある。.
• グルカゴン受容体の活性化: エネルギー消費と脂肪分解を促進し、体重減少や脂質プロファイルの改善に寄与します。.
• 相乗効果: これらの受容体を同時に活性化させることで、単一のアゴニストを使用する場合よりも、血糖コントロールの改善やより効果的な体重減少がもたらされる。.

品質仕様

供給および書類

• 容量: 1か月あたり最大100グラム
• リードタイム: 3～5営業日（在庫品）
• ドキュメント: COA、MSDS、TDS、HPLCクロマトグラム、質量分析データ
• パッケージ: アルゴン雰囲気下で密閉されたガラスバイアルに封入された凍結乾燥粉末

見積依頼

• リブバイオ株式会社. — メールアドレス： info@lyvbio.com